Celebrex

Celebrex е лекарство, което е специфичен селективен инхибитор на COX-2 и принадлежи към групата на противовъзпалителните и антиревматичните лекарства.

Основното активно вещество на лекарството е целекоксиб. Всяка капсула има бял цвят, синя или златна лента и съдържа 0,1 или 0,2 грама от основния компонент.

Фармакологични характеристики

Целекоксибът е представител на нова серия, която има свойства да инхибира процеса на синтез на простагландини, използвайки терапевтични дози. Това се дължи на специфичното инхибиране на СОХ-2 и не проявява инхибиторен ефект върху СОХ-1.

Циклооксигеназа-2 е отговорът на възпалението, което води до активно увеличаване на броя на простагландини (Е2), причинявайки болка, подуване и възпаление.

Celebrex намалява болката и забавя възпалителния процес чрез блокиране на COX-2 и намаляване на производството на простагландини.

Експериментите показват, че няма ефект върху СОХ-1, който не засяга тъканните процеси, които се появяват в стомашно-чревните органи и тромбоцитите.

Фармакокинетични характеристики

Около 1 500 души са участвали в проучването на фармакокинетиката на лекарството. Ако приемате лекарството на празен стомах, тогава неговата концентрация в кръвта достига своя максимум след 120 минути и бионаличността му е около 99%.

Концентрацията няма ефект върху свързването с протеини, но свързването с еритроцитите изобщо не се случва.

Мастните храни могат да забавят усвояването на основния компонент, да увеличат максималната концентрация и бионаличността.

Процесът на метаболизъм се осъществява в черния дроб. Всъщност това е:

• хидроксилиране;
• окисляване;
• glyukorirovanie.

По време на изследването беше установено, че метаболизмът се експресира от цитохром P450CYP2C9. Фармакологичните свойства на лекарството зависят само от молекулата на самия целекоксиб, а метаболитите на инхибиторните свойства на COX-1 и COX-2 не.

В процеса на приспадане главната роля се играе от черния дроб, докато в непроменено състояние тялото оставя само 1% от взетата доза.

Повторното приложение предизвиква увеличаване на полуживота до 12 часа. В 30% от случаите имаше индивидуална зависимост от тези показатели. Предклиничните проучвания показват, че това лекарство може да проникне в кръвно-мозъчната бариера.

Пациенти в старческа възраст

Пациентите на възраст над 65 години имат увеличение на концентрацията и AUC два пъти. Този факт зависи главно от теглото на пациента, а не от неговата възраст. Женският организъм е по-податлив на този процес от мъжа, но не е необходимо да се коригира дозировката. По-възрастните пациенти с тегло под 50 кг трябва да използват минимални терапевтични дози.

AUC на целекоксиб също зависи от цвета на кожата на пациента, докато при чернокожите той е с 40% по-висок от този на белите. Причината за този факт все още е загадка.

Патология на черния дроб

При наличието на леки патологични чернодробни заболявания, концентрацията на основния компонент не се променя, а при умерени нарушения тази стойност е два пъти по-голяма от тази в контролната група на здрави пациенти.

Опитът от използването на лекарството за хора, които имат тежки заболявания на това тяло, няма.

Патология на бъбреците

Тъй като процесът на метаболизиране на основния компонент на лекарството се наблюдава в черния дроб, тежката бъбречна недостатъчност не влияе на стойностите на клирънса на целекоксиб.

Досега няма точна информация за ефектите на COX-1 и COX-2 върху бъбреците. Специални експерименти са установили, че това лекарство няма свойства за намаляване на GFR при пациенти в напреднала възраст, а не на лекарства, принадлежащи към групата на неспецифичните COX инхибитори.

Бяха проведени и предклинични експерименти върху проучвания за безопасност. Те показват, че липсва хронична токсичност, мутагенност, канцерогенност и друг риск за пациента.

Изследванията при плъхове са показали ефекти върху плода, а именно неговата смърт, но този ефект от приемането на лекарството не води до персистиращо нарушение на възпроизводството.

Свидетелство

В инструкциите за употреба се описва, че Celebrex трябва да се използва, когато:

• остеоартрит;
• артрит;
• болка в остра фаза;
• първична дисменорея;
• в сложно лечение в случай на аденоматозен колоректален полип.

Доза

Най-често лекарите назначават Celebrex в дневна доза от 200 милиграма след хранене или по време на него. В случай на остра нужда може да приемате 0,2 g сутрин и вечер.

При симптоматично лечение на ревматоиден артрит се използват 0,2 до 0,4 грама целекоксиб.

Лечението с остеоартрит се състои в назначаването на Celebrex в доза от 200 mg веднъж дневно или 100 mg сутрин и вечер. При остра болка количеството на лекарството може да се увеличи до 0,4 грама.

Болката в острата фаза спира 400 милиграма от лекарството на първия ден, а в следващия период е необходимо да се приемат 200 mg сутрин и вечер.

Дозата за първична дисменорея е същата като при лечение на силна болка.

При наличие на аденоматозни полипи лекарят назначава Celebrex в доза от 800 mg, която трябва да се приема два пъти с почивка от поне 12 часа.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата, но при пациент с тегло под 50 кг се препоръчва минимална терапевтична доза.

Патология на черния дроб

Злокачествените нарушения в черния дроб не изискват промени в обичайната терапия. При наличие на по-сериозни заболявания, дозата трябва да се сведе до минимум доколкото е възможно.

Не са провеждани клинични проучвания за ефекта на целекоксиб върху пациенти с тежко бъбречно заболяване. Също така не са провеждани опити за деца на възраст под 18 години.

Отрицателни реакции

По време на лечението с Celebrex, лекарите отбелязват развитието на пациентите:

• алергии;
• периферен оток;
• коремна болка;
• диария;
• подуване;
• болка в главата;
• виене на свят;
• безсъние;
• фарингит;
• ринит;
• анемия;
• повишено кръвно налягане;
• повишен сърдечен ритъм;
• повръщане;
• състояния на безпокойство;
• сънливост;
• стомашни язви;
• объркване.

По време на постмаркетингови експерименти се установи, че при приемането на лекарство пациентът е загрижен:

• кървене от стомаха или червата;
• хепатит;
• нарушения в работата на бъбреците;
• васкулит.

Противопоказания

Основните противопоказания за предписването на това лекарство включват:

• алергия към основните или спомагателните компоненти на лекарството (особено към сулфонамидите);
• уртикария или свръхчувствителност към аспирин или други НСПВС.

Взаимодействие

Пациентите, които вече приемат варфарин и други лекарства в тази група са длъжни да следят за тяхното антикоагулантна активност, защото се променя дозата на целекоксиб може да доведе до хеморагични усложнения. При пациенти в напреднала възраст тази комбинация често причинява кървене.

Общата доза Celebrex с Fluconazole в доза от 0,2 грама увеличава концентрацията на целекоксиб с фактор две. Кетоконазол няма такъв ефект.

Изследването на ефекта върху фармакокинетиката на целекоксиб не е проучвано при такива лекарства:

• рифампин;
• карбамазепин;
• Барбитурати.

Целекоксиб може да повлияе на свойствата на АСЕ инхибиторите за понижаване на кръвното налягане, но в комбинация с лизиноприл не се наблюдава важно фармакодинамично взаимодействие.

В някои случаи нестероидните лекарства намаляват диуретичния ефект от приема на фуроземид или тиазиди.

Целекоксибът няма значителен ефект върху фармакокинетичните свойства на контрацептивите, предназначени за перорална употреба.

Литий

При проучвания, включващи здрави пациенти, беше установено, че целекоксиб увеличава концентрацията на литий с 17%, което трябва да се има предвид при назначаването и унищожаването на Celebrex.

Аспирин

В малки дози, ацетилсалициловата киселина може да се комбинира с целекоксиб, но не е неговата алтернатива в борбата със заболяванията на сърдечно-съдовата система.

Клинично значими взаимодействия не са идентифицирани с такива лекарства:

• Антиациди на основата на алуминий и магнезий;
• омепразол;
• метотрексат;
• глибенкламид;
• фенитоин;
• Толбутамид.

Свръх доза

Няма достатъчно клиничен опит при предозиране с Celebrex. Пациентите приемали лекарството в доза от 1,2 грама веднъж или два пъти на ден, но не се развиват значителни нежелани реакции. При случайно или целенасочено предозиране първата помощ се състои в извършване на симптоматична терапия, като диализата не е ефективна в този случай.

Удобства

Пациентите, които имат язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, са длъжни да лекуват напълно тази патология и едва тогава да започнат терапията с Celebrex.

За пациентите, които имат най-голям риск от образуване на негативни ефекти върху храносмилателния тракт, е възможно да се отнасят до:

• възрастните хора, които използват други НСПВС;
• пациенти с патология на ССЗ;
• дългодействащата ацетилсалицилова киселина.

В някои случаи, пациентите, подложени на лечение с Celebrex, имаше прекомерна подпухналост. Това води до по-предпазливо използване на лекарството от пациенти, страдащи от сърдечна недостатъчност, или тези, които имат други заболявания, които причиняват задръжка на течности.

Също така е важно да провеждате редовен мониторинг на бъбречната функция, докато използвате Celebrex. Особено внимание трябва да се обърне на пациентите с дехидратация.

Нарушенията в работата на черния дроб са причина за назначаването на минимални терапевтични дози, а при сериозни нарушения целекоксибът е забранен.

Пациентите с тежка чернодробна патология трябва да се подлагат на редовни и задълбочени изследвания.

Хора, които преди това са приемали Celebrex, могат да страдат от прояви на анафилактични реакции. Това често се среща при употреба на лекарства от група нестероидни противовъзпалителни средства.

Тъй като основният компонент на лекарството има свойствата да намали възпалението, то много често води до прикриване на повишена температура при диагностицирането на различни инфекциозни патологии.

Бременност и лактемия

Няма данни за употребата на Celebrex в периода на бременността. Експериментите, проведени върху животни, показват, че целекоксиб оказва токсичен ефект върху развитието на плода. Няма информация за потенциалния риск от употребата му при хора.

Назначаването на жени в ситуацията се случва много рядко и само при остра необходимост. Тъй като проучването на ефекта на целекоксиб върху процеса на затваряне на артериалния канал в плода не е извършено, е забранено да се приема това лекарство през последните месеци.

По време на кърмене Celebrex не е назначен, поради липсата на информация за контакт на основен компонент на лекарството в майчиното мляко.

Скорост на реакция

Не са провеждани проучвания за ефектите на целекоксиб върху способността за шофиране и работа със сложни механизми. Въпреки това изброените странични реакции показват, че няма да има значително въздействие.

Съхранение

За да не загуби основните свойства на лекарството, той трябва да се съхранява при температура, която не надвишава 30 градуса.

На всеки блистер и опаковка от картон се посочва датата на изтичане, която не надвишава 36 месеца. След този период употребата на наркотика е забранена и трябва да бъде изхвърлена.

Цена от

Аптеки руски Celebrex 200 мг №10 може да бъде закупен за 450 рубли, а за опаковки 30 капсули ще трябва да платят 1100 рубли.

Купи Celebrex в аптека може само след представяне на правилно изписано с рецепта от лекар, който съдържа желаната доза, честота и обща продължителност на лечението на дозиране.

Аналози

Основните аналози на Celebrex включват такива лекарства:

• Artroksib;
• Dilaksa;
• Zitsel;
• Ranseleks;
• Flogoksib;
• целекоксиб;
• Tselkoks.

ВАЖНО 👩‍⚕️ Опитах всички, всички рецепти от народната медицина, от разтриване с чесън, вани за крака и гимнастика до компрес с урина. Не мога да кажа, че нещо ми помогна особено.  Решението дойде неочаквано ...

---