Диацереин за лечение на остеоартрит и остеоартрит

Diacerein (международно наречен Diacerein) е модерен лекарствен продукт за вътрешна употреба, който се отнася до противовъзпалителни лекарства с нестероиден произход.

Той се използва широко в Русия и в много страни за лечение на първичен и вторичен остеоартрит. Той се класифицира като симптоматично лекарство с бавно действие със структурно модифициращ ефект.

Това означава, че лекарството не само премахва признаците на заболяването, но също така инхибира разрушаването на хрущялната тъкан. Благодарение на такива фармакологични свойства той заслужава голяма популярност сред лекарите и пациентите.

Диацереинът се предлага в капсули. Количеството активна съставка в една капсула е 50 mg. Капсулите са херметически опаковани в блистери от 10, 30, 60 или 100 броя. Блистери са опаковани в картонена кутия.

Фармацевтичен ефект

Цел диацереин в остеоартрит, поради неговата способност да намали възпалението и намаляване на болката в засегнатите стави, както и забавяне на процесите на разрушаване на хрущяла и стимулира синтеза протеогликан.

Това значително подобрява функционирането на ставите и улеснява цялостното благосъстояние на пациента. Ефектът се развива бавно – в рамките на 2-4 седмици. Въпреки това, той дава дългосрочен ефект – 1-3 месеца – за разлика от други лекарства.

Какъв е механизмът на влияние

Съгласно своя химичен състав Diacerein е диацетилирано производно на ренин, естествен ревен алкалоид, принадлежащ към антрохиноновата група. Това е активният метаболит, в който лекарството се превръща след влизането му в тялото.

Активното вещество спира каскадата от сложни процеси, поради които се развиват симптомите на остеоартрита.

Основният ефект на лекарството се постига чрез инхибиране на производството на интерлевкин-1 (IL-1) и блокиране на рецепторите на хондроцити на този медиатор на възпалението.

IL-1 играе ключова роля в процесите на разрушаване на хрущялната тъкан, тъй като причинява синтезата на веществата, които я разрушават – металопротеиназите.

В допълнение, IL-1 активира производството на цитокини (IL-6, TNF-a), които са основните фактори за развитието на най-очевидните признаци на заболяването – болка и възпаление. По този начин, елиминирайки ефекта на IL-1, лекарството облекчава тялото на симптомите на заболяването и помага за забавянето на разрушаването на хрущяла.

Фармакокинетика на веществото

Устният препарат бързо се абсорбира в храносмилателните органи и се превръща чрез деацетилиране до ренин. Приемането на диацереин по време на храненето увеличава абсорбцията с 25%.

Бионаличността (свързване с кръвните протеини) е почти 100%. След 144 минути от началото на приема, той достига максималната си концентрация в кръвта и елиминационният полуживот е 255 минути.

Rein се екскретира чрез бъбреците в непроменена форма под формата на сулфати и глюкуронид (1: 1: 3). Рейн прониква през кръвно-мозъчни и плацентни бариери. Има кумулативен ефект, поради което изисква дълго приложение.

Показания и противопоказания за употреба

Според клиничните проучвания, започнали от 1980 г. насам, лекарството има положителен ефект при лечението на заболявания, свързани с разрушаването и възпалителните процеси в тъканите на хрущялите. Основните състояния, в които определени Diacerein са:

1. Първичен остеоартрит. Когато причината за болестта не е установена.
2. Вторичен остеоартрит. Ако заболяването има специфична етиология – травма, артрит, метаболитни нарушения, туберкулоза и др.
3. остеоартрит

Противопоказания за приемане на медикаменти са:

• алергия към лекарствени компоненти или към анатринохинозни лаксативи;
• възраст под 18 години;
• кърмене;
• бременност;
• CRF (хронична бъбречна недостатъчност);
• възпалителни процеси в храносмилателната система;
• чернодробно заболяване.

Последните три елемента са относителни противопоказания. Това означава, че лечението с диацереин при тези условия е възможно, но при индивидуална схема и под наблюдението на лекар.

Как да приложите наркотика?

Независимо от формата на остеоартрит, лекарството се предписва 1 капсула 2 пъти дневно с храна сутрин и вечер, измити с вода. Процесът на лечение обикновено е 4 месеца.

През първите 4 седмици се препоръчва да приемате 50 mg диацереин дневно, за да предотвратите неговия активен лаксативен ефект.

Характеристики на рецепцията

Ефектът от лечението се осъществява само след 2-4 седмици от лечението. Следователно, за първи път той се комбинира с употребата на нестероидни аналгетици или други лекарства, които облекчават болката от остеоартрит.

Ако пациентът има CRF с креатининов клирънс по-малък от 30 mg / ml, в съответствие с инструкциите за употреба, дозата на лекарството се намалява до 1 капсула дневно и се оценява толерантността и ефективността на диацереин и след това дозата се коригира.

Трябва да се извършва редовно наблюдение на лабораторните параметри – общ кръвен тест, чернодробни тестове, общ тест за урина.

Приемането на лекарството на празен стомах или след като малка част от храната води до появата на странични ефекти, така че го вземете стриктно по време на хранене.

Не е желателно лекарството да се приема едновременно с антибиотична терапия. Поради това, неговата фармакокинетика може да се промени, тъй като антибиотиците водят до промяна в микрофлората и до увеличаване на транзита от червата.

Diacerein не се препоръчва за употреба при ентероколит и други възпалителни заболявания на тънкото и тънкото черво. Преди назначаването лекарят оценява ситуацията и взема решение, което носи най-малък риск за здравето.

Ако има проблеми във функционирането на черния дроб, лекарството се предписва съгласно индивидуална схема или забавено лечение.

Антицидните препарати намаляват абсорбцията на лекарството. Магнезият и алуминиевият хидроксид понижават бионаличността на лекарството.

Странични ефекти и случаи на предозиране

Чрез провеждането на редица клинични проучвания са установени нежелани реакции, които са по-вероятни при Диацереин:

1. Лаксативен ефект. Тя възниква поради активния метаболит на лекарството – ренин. Той причинява забавяне на абсорбцията на течности в червата, като по този начин стимулира диарията и в резултат на това обезводнява тялото. Този страничен ефект е особено опасен за възрастните хора.
2. Диспептични явления – коремна болка, повръщане, гадене.
3. Хепатотоксични ефекти. Нивото на чернодробните ензими може да се увеличи, холецитит, жълтеница, холедолитиазис.
4. Алергични реакции – сърбеж на кожата, уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем и др.
5. Уплътнява урината в кафяв оттенък

Предозирането на лекарството причинява тежка диария, което води до дехидратация и слабост. Няма специален антидот. В сериозни случаи се възстановява електролитно-плазменият баланс на кръвта.

От практиката на прилагане

В интернет можете да намерите много коментари за прием на Diacerein, както от пациенти, така и от лекари, и двете от които оставят най-вече положителни отзиви за лекарството, коригирани за възможни нежелани реакции.

От мнението на пациентите

Започва приемането на Diatsereina поради остеоартрит в колянната става. След няколко седмици на допускане се появи малък обрив на гърдите му, но продължи курса на приемане на наркотика и не съжаляваше.

След края на молбата чаках болката да се върне, но вече беше минала повече от 2 месеца и коляното все още беше страхотно.

Александър, на 56 години, търпелив

Diacerein хареса както действията си, така и принципа на приемане. Удобно е да се приемат – сутрин и вечер с храна, единственото нещо е да се комбинират с антибиотици и започва тежка диария, но самите производители пишат за това. В резултат на това лекарството е много полезно. Скоро ще премине следващия курс.

Светлана, 63-годишна, търпелива

Експертно мнение

Диацереинът е широко признат заради постоянния му ефект. Аз, като лекар, виждам ефекта и положителната динамика в лечението на остеоартрит при моите пациенти.

Анна Владимировна, докторът

Не е лошо лекарство, очевиден симптоматичен ефект. На практика има само няколко случая на тежка диария, при правилно приложение, този проблем може да бъде избегнат.

Иван Григориев, лекар

Отрицателните отзиви за това лекарство са малко, почти всички от тях са свързани със слабително действие и само някои от тях с появата на промени в чернодробните тестове и развитието на хепатит.

Плюсове и минуси

Основното предимство на Diacerein е неговият структурно-модифициращ ефект. Чонпротективният ефект дава възможността да се удължи ефектът на лекарството в продължение на няколко месеца, дори и след края на приемането му.

Голям брой проучвания, проведени в Съединените щати, потвърждават, че диацереинът е най-ефективният сред всички нестероидни противовъзпалителни средства.

От минусите заслужава да се отбележи наличието на странични ефекти, невъзможността да се вземе лекарството за проблеми с бъбреците, червата и черния дроб, както и необходимостта от аналгетично лечение през първите 2-3 седмици от приемането на лекарството.

Как да се замени по-евтино?

На фармацевтичния пазар в Русия има няколко аналогови препарата, съдържащи активен агент диацереин.

Най-популярни и най-скъпи са Arthrodarine на Аржентина, цената му за 30 капсули е средно 2 200 рубли.

Artkroer, Movagein и Diacerein-Mac произвеждат в Индия, тяхната цена е почти половината от аржентинския еквивалент.

На ниво с тях за цената и румънския наркотик Diaflex Rompharm. Диатринът е аналог на диацереин с руски произход.

ВАЖНО 👩‍⚕️ Опитах всички, всички рецепти от народната медицина, от разтриване с чесън, вани за крака и гимнастика до компрес с урина. Не мога да кажа, че нещо ми помогна особено.  Решението дойде неочаквано ...

---