Нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави: класификация, списък

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са едно от основните лекарства, използвани за лечение на възпалителни ставни заболявания.

Те се предписват от периодични курсове при хронични процеси, ако е необходимо – с екзацербации на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми – таблетки, мазила, разтвори за инжекции. Изборът на необходимия агент, дозировката и честотата на употребата му трябва да се извършва от лекар.

НСПВС – каква е тази група лекарства?

Групата с НСПВС е доста широка и включва различни химически препарати. Името „нестероидни“ показва разликата им от друга голяма група от противовъзпалителни средства – кортикостероидни хормони.

Общите свойства на всички лекарства от тази група са три от основните им ефекти – противовъзпалителни, аналгетични, антипиретични.

Това се дължи на друго име за тази група – ненаркотични аналгетици, както и огромната ширина на тяхното използване. Тези три ефекта са изразени по различен начин във всяко лекарство, така че те не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми.

За съжаление, всички лекарства от групата на НСПВС имат подобни странични ефекти. Най-известната от тях е провокация на пептична язва на стомаха, токсичност за черния дроб и потискане на хемопоезата. Поради тази причина не надхвърляйте дозата, посочена в инструкциите, и също така приемайте тези лекарства, ако има съмнения.

За лечение на такива лекарства болката в корема е невъзможна – винаги съществува риск от влошаване на състоянието Ви. Представени са различни дозови форми на НСПВС, за да се подобри тяхната ефективност във всяка специфична ситуация и да се намали потенциалната вреда за здравето.

История на откриването и развитието

Използването на билкови лекарства с противовъзпалителен, антипиретичен и аналгетичен ефект е описано дори в произведенията на Хипократ. Но първото точно описание на ефекта от НСПВС датира от 18-ти век.

През 1763 английски лекар и свещеник Едуард Стоун заяви в писмо до председателя на Кралското общество, че вливането на върбова кора, които растат в Англия, има антипиретични свойства, описана рецептата на нейната подготовка и начин на употреба при фебрилни състояния.

Почти половин век по-късно във Франция И. Лир разкрива веществото от кората на върбата, което обуславя лечебните му свойства. По аналогия с Латинското име на върба – salix той нарича това вещество салицин. Това е прототипът на съвременната ацетилсалицилова киселина, която се научи да получава химически през 1839 г.

Индустриалното производство на НСПВС е започната през 1888 г., първото лекарство, освободен в аптеките гишета беше ацетилсалицилова киселина под търговското наименование Аспирин, освободен от Байер, Германия. Тя все още притежава правата върху търговската марка Аспирин, така че други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международно непатентно наименование, или да създадете свой собствен (например, Upsarin).

По-късно развитие доведе до появата на редица нови лекарства. Проучванията продължават и до днес, като създават все по-безопасни и ефективни средства. Странно е, че първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е била формулирана едва през 20-те години. Преди това лекарствата се прилагат емпирично, дозите им се определят от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не са достатъчно проучени.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

Механизмът на развитие на възпалителната реакция в организма е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат взаимно. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпаление, са простагландини (те първо са изолирани от тъканта на простатата, оттук и името). Тези вещества имат двойна функция – те участват в образуването на защитни фактори в стомашната лигавица и в възпалителния процес.

Синтезът на простагландини се осъществява от два вида циклооксигеназа ензим. СОХ-1 синтезира „стомашни“ простагландини и СОХ-2 – „възпалителен“ и обикновено е неактивен. В дейността на COX се намесват НСПВС. Основният им ефект – противовъзпалително – се дължи на потискането на COX-2, а страничните ефекти – нарушаването на защитната бариера на стомаха – потискане на COX-1.

В допълнение, НСПВС се намесват доста силно в клетъчния метаболизъм, което причинява техния аналгетичен ефект – те нарушават поведението на нервните импулси. Това е и причината за забавяне, като страничен ефект от приемането на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират мембраните на лизозомите, забавяйки освобождаването на литичните ензими.

Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират в по-голямата си част от стомаха, в малко количество – от червата.

Абсорбцията е различна, при новите лекарства бионаличността може да достигне 96%. Препаратите в чревната мембрана (аспирин-кардио) се абсорбират значително по-зле. Наличието на храна не засяга абсорбцията на лекарства, но тъй като те повишават киселинността, препоръчва се да се приемат след хранене.

Метаболизмът на НСПВС се случва в черния дроб, което се свързва с тяхната токсичност за този орган и с неспособността му да се използва при различни чернодробни заболявания. Чрез бъбреците се отделя незначителна част от дозата на лекарството. Съвременните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на техния ефект върху COX-1 и хепатотоксичност.

Индикации за употреба – обхват на приложение

Болестите и патологичните състояния, при които НСПВС са предписани, са разнообразни. Таблетки, предписани като антипиретични средства при инфекциозни и не-инфекциозни заболявания, както и средства за главоболие, зъбобол, ставно, менструални и други видове болка (без болка в корема, не е ясно дали причината). Децата използват свещички с НСПВС за облекчаване на топлината.

Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетично и антипиретично средство в случай на тежко заболяване на пациента. Те задължително са включени в състава на литичната смес – комбинация от лекарства, които бързо могат да доведат до опасна температура. Интраартикуларните инжекции се лекуват с тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.

Мехлемите се използват за локални ефекти върху възпалени стави, както и заболявания на гръбначния стълб, мускулни наранявания за облекчаване на болка, подуване и възпаление. Мазните могат да се прилагат само за здрава кожа. При заболявания на ставите, и трите дозирани форми могат да бъдат комбинирани.

Най-известните наркотици от групата

Първите нестероидни противовъзпалителни средства, които бяха пуснати в продажба, бяха ацетилсалицилова киселина под търговската марка Aspirin. Това име, въпреки че е търговско, е силно свързано с лекарството. Предлага се за понижаване на температурата, премахване на главоболието, малки дози – за подобряване на реологичните свойства на кръвта. Рядко се използва при заболявания на ставите.

Метамизол (Analgin) – не по-малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болка от различен произход, включително стави. Той е забранен в много европейски страни, тъй като има силен репресивен ефект върху кръвта.

Диклофенак е едно от популярните лекарства за лечение на стави. Включени в много мехлеми, се предлагат в таблетки и инжекции. Има подчертан противовъзпалителен и аналгетичен ефект, с локално приложение почти не предизвиква системен ефект.

Странични ефекти

Както при всички други начини, многобройни нежелани реакции се появяват при приемане на НСПВС. Най-известният от тях е улцерогенен, т.е. предизвиква язва. То се причинява от потискането на COX-1 и почти напълно липсва при селективните НСПВС.

Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект поради повишената киселинност на стомашния сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с висока киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ГЕРБ.

Друг обичаен ефект е хепатотоксичността. Тя може да прояви болка и тежест в корема, храносмилателни нарушения, понякога – краткосрочен синдром на иктер, сърбеж на кожата, други прояви на увреждане на черния дроб. С хепатит, цироза и Чернодробна недостатъчност НСПВС са противопоказани.

Притеснение кръв, която при постоянна доза е надхвърлен, води до развитието на анемия, в някои случаи – панцитопения (липса на всички кръвни клетки), нарушен имунитет, кървене. НСПВС не са предписани за тежки заболявания на костния мозък и след неговото трансплантиране.

Ефекти, свързани с увредено здраве – гадене, слабост, летаргия реакции, намалено внимание, умора, алергични реакции до астматичен пристъп – има индивидуално.

Класификация на НСПВС

Към днешна дата има много подготовки на групата с НСПВС и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря при избора на най-подходящото лекарство. В тази класификация са изброени само международни непатентни имена.

Химична структура

Съгласно химичната структура, такива нестероидни противовъзпалителни средства са изолирани.

Киселини (абсорбирани в стомаха, повишаване на киселинността):

• салицилати:
• пиразолидини:
• производни на индолоцетна киселина:
• производни на фенилоцетна киселина:
• оксиками:
• производни на пропионова киселина:

Не-киселинни производни (не засягат киселинността на стомашния сок, абсорбирани в червата):

• алканони:
• сулфонамидни производни:

По отношение на ефектите върху COX-1 и COX-2

Неселективни – намаляват двата типа ензими, като включват повечето от НСПВС.

Селективните (коксиби) подтискат COX-2, не повлияват COX-1:

• целекоксиб;
• рофекоксиб;
• валдекоксиб;
• парекоксиб;
• лумиракоксиб;
• Еторикоксиб.

Селективни и неселективни НСПВС

Повечето нестероидни противовъзпалителни средства не са селективни, защото намаляват и двата вида COX. Селективните НСПВС са по-съвременни лекарства, засягащи главно COX-2 и с минимален ефект върху COX-1. Това намалява риска от нежелани реакции.

Независимо от това, селективността на действието на лекарствата все още не е постигната и рискът от странични ефекти винаги ще бъде.

Подготовка на ново поколение

Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които имат изразена ефикасност, но са по-малко токсични за черния дроб и хематопоетичната система.

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

• movalis – има удължен период на валидност;
• нимезулид – има най-силен аналгетичен ефект;
• Ksefokam – продължителен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфина);
• рофекоксиб – най-селективното лекарство, е разрешено при пациенти с гастрит с пептична язва без обостряне.

Нестероидни противовъзпалителни мехлеми

Използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства под формата на препарати за локално приложение (кремове и гелове) има няколко предимства, на първо място – не системен ефект и предназначени ефект към мястото на възпаление. Когато заболяванията на ставите се назначават почти винаги. Най-популярните мехлеми:

• индометацин;
• диклофенак;
• пироксикам;
• кетопрофен;
• Нимезулид.

НСПВС в таблетки

Най-честата дозирана форма на НСПВС е таблетките. Той се използва за лечение на различни болки, включително ставна болка.

От предимствата – могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системния процес, който включва няколко стави. От недостатъците – ясно изразени странични ефекти. Списъкът на лекарствата НСПВС в таблетките е доста дълъг, като те включват:

• ибупрофен;
• ortofen;
• movalis;
• Индометацин в таблетки;
• аналгин;
• Ацетилсалицилова киселина (рядко предписана при заболявания на ставите);
• Рофекоксиб (денебол).

Инжекционни форми

Предимствата на тази форма на НСПВС са с много висока ефективност. Интрамускулните инжекции се използват за лечение на остри състояния, свързани с висока температура или силна болка (Ketorol, Analgin).

Интраартикубарна инжекции, предписани за лечение на тежки ставни обостряния, ви позволяват бързо да спре влошаването, но само по себе си е много болезнена инжекция. Използвани лекарства:

• Рофекоксиб (денебол);
• Ksefokam;
• Movalis в инжекционни разтвори;
• Индометацин в инжекционни разтвори;
• Целекоксиб (Celebrex).

ТОП-3 ставни заболявания, които са предписани НСПВС

Употребата на НСПВС най-често е оправдана със следните съвместни заболявания:

1. С остеохондроза – това е заболяване на междупрешленните дискове, което най-често засяга гръбначния и лумбалния гръбнак. За лечение на болестта предписват мазила с НСПВС в началните етапи по време на обострянето и за превантивни цели, особено при студено време. Таблетките се предписват за тежък курс.
2. В леки форми артрит предписват мехлеми от нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) според нуждите и курсове за таблетки за предотвратяване на обостряния. По време на екзацербация се назначават мехлеми и таблетки, в случай на тежък артрит – мехлеми и интраартикуларни инжекции в дневната болница, при необходимост таблетки.
3. Най-често срещаните наркотици артроза Ksefokam са под формата на таблетки и инжекции, Movalis под формата на инжекции и таблетки (това е ново поколение НСПВС), и не губи своята ефективност на базата мехлем диклофенак. Тъй като артрози, артрити разлика рядко ескалира, акцентът на лечението се прави, за да се поддържа функционалното състояние на ставите.

Общи характеристики на приложението

Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите се предписват по курсове или, ако е необходимо, в зависимост от хода на заболяването.

Главната особеност на приложението, което не трябва да се вземат няколко лекарства в тази група в една и съща дозирана форма (по-специално случая на таблетки), като това увеличава страничните ефекти и терапевтичния ефект остава същата.

Прилагането на различни лекарствени форми едновременно е допустимо, ако е необходимо. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са често срещани при повечето лекарства от групата.

НСПВС остават най-важното средство за лечение на ставите. Те са трудни и понякога невъзможни за замяна с други средства. Съвременната фармакология развива нови лекарства от тази група, за да се намали опасността от страничните им ефекти, да се увеличи селективността на действието.

ВАЖНО 👩‍⚕️ Опитах всички, всички рецепти от народната медицина, от разтриване с чесън, вани за крака и гимнастика до компрес с урина. Не мога да кажа, че нещо ми помогна особено.  Решението дойде неочаквано ...

---