Селективни НСПВС: противовъзпалителни нестероидни лекарства

Ревматичните заболявания почти винаги са придружени от възпалителен процес, който значително намалява качеството на живот на пациента. Ето защо, с патологията на ставите, лекарите отдават голямо значение на лечението на възпалението.

Противовъзпалителният ефект се характеризира с препарати от няколко групи:

1. НСПВС са нестероидни противовъзпалителни средства.
2. Хондопротекторите са активното вещество хондроитин и глюкозамин.
3. Глюкокортикоиди – обикновено предписвани в комбинация с други лекарства, се използват за локална или системна употреба.

НСПВС – механизъм на действие

Тази група лекарства има три действия едновременно:

• Противовъзпалително.
• Анестетик.
• Антипиретичното.

Степента на тежест на терапевтичния ефект на всяко лекарство варира. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото техният състав е значително различен от структурата на глюкокортикоидите, хормоналните лекарства. Въпреки че глюкокортикоидите имат мощен противовъзпалителен ефект, те носят негативни качества, присъщи на стероидните хормони за организма.

Механизмът на ефекта на НСПВС се дължи на селективното или безразборно инхибиране (инхибиране) на циклооксигеназните (СОХ) ензимни видове. СОХ се намира в много тъкани на човешкото тяло, те осигуряват синтеза на различни биологично активни елементи: тромбоксан, простагландини, простациклин.

От друга страна, простагландините са стимуланти на възпалението. Колкото повече тези вещества, толкова по-активен възпалителния процес се развива. Инхибирането на COX, НСПВС намаляват процентното съдържание на простагландина, което води до избледняване на възпалението.

За някои лекарства от групата с нестероиди нежеланите реакции са характерни, а за други подобни ефекти не са типични. Тази разлика се обяснява с характеристиките на механизма на лекарствените ефекти: ефекта на лекарствата върху различни ензими на циклооксигеназата – COX-1, COG-2, COX-3.

При здрав човек в почти всички тъкани съдържат COX-1, по-специално, тя може да бъде намерена в бъбреците и в храносмилателния тракт, където ензим изпълнява своята важна мисия. Например, синтезираните COX простагландини вземат активно участие в поддържането на целостта на чревната лигавица и стомаха:

• поддържа правилния кръвен поток;
• намалява производството на солна киселина;
• повишава нивото на рН, секрецията на слуз и фосфолипидите;
• стимулира размножаването на клетките.

Лекарствата, които потискат COX-1, намаляват концентрацията на простагландини в тялото, а не само в огнището на възпалението. Този фактор от своя страна може да доведе до негативни явления, но повече по-късно.

В здравите тъкани COX-2 обикновено изобщо не присъства или се открива в минимални количества. Нивото на този ензим се повишава директно в центъра на възпалителния процес. Въпреки че селективните инхибитори на СОХ-2 често се приемат системно, тяхното действие е насочено точно към фокуса на възпалението.

COX-3 участва в появата на синдром на треска и болка, но този ензим няма връзка с развитието на възпалителния процес. Някои нестероидни противовъзпалителни лекарства осигуряват ефект върху този ензим, а COX-1 и COX-2 практически не оказват влияние.

Някои медицински учени твърдят, че COX-3 не съществува в собствената си форма, ензимът е само един вид COX-1. До този момент обаче тази хипотеза все още не е потвърдена.

Класификация на НСПВС

НСПВС се класифицират въз основа на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. Въпреки това, неопитен читател в медицината, най-вероятно медицинските термини няма да бъдат интересни.

Поради това те предложиха различна класификация, основана на селективността на СОХ потискането, според която всички НСПВС са разделени на три групи:

1. Неселективните лекарства, които влияят на СОХ всички видове, но най-вече на СОХ-1 (кетопрофен, индометацин, аспирин, пироксикам, Atsiklofenak, ибупрофен, диклофенак, напроксен).
2. Неселективни лекарства, които действат еднакво върху COX-1 и COX-2 (Lornoxicam).
3. Селективните противовъзпалителни лекарства инхибират СОХ-2. Селективни НСПВС – целекоксиб, рофекоксиб, етодолак, нимезулид, мелоксикам.

Някои от тези лекарства, почти нямат противовъзпалително действие, толкова повече те имат аналгетичен или антипиретичен ефект, особено аспирин, ибупрофен, кеторолак, обаче, тези лекарства няма да бъдат осветени от определена тематика.

Това ще бъде за тези лекарства, които имат ярък противовъзпалителен ефект.

Характеристики на терапията и противопоказания

Нестероидни противовъзпалителни лекарства се предлагат под формата на таблетки за орално приложение и като разтвор за интрамускулно инжектиране. Поглъщането осигурява добра абсорбция в храносмилателния тракт, поради което бионаличността на лекарството е около 80-100%.

Абсорбцията се получава по-добре в кисела среда, но ако средата се премества на алкална страна, абсорбцията се забавя значително. Максималната концентрация в кръвния поток на лекарството достига около 1-2 часа след приема. Интрамускулното приложение на лекарството осигурява почти пълно свързване с протеините и образуване на активни комплекси.

НСПВС могат да проникнат в органите и тъканите, по-специално в синовиалната течност, която запълва кухината на съединението и директно в възпалителния фокус. Лекарствата се екскретират от организма с урина. Периодът на отнемане зависи изцяло от съставките на препарата.

Въпреки всичките си положителни характеристики, нестероидните противовъзпалителни средства имат определени противопоказания:

• бременност;
• язва на стомаха и дванадесетопръстника, други лезии на храносмилателната система;
• индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството;
• тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците;
• левкемия и тромбопения.

Тъй като НСПВС, до известна степен имат разрушителен ефект върху лигавицата на стомаха и червата, се препоръчва да ги след хранене и пие много вода.

Паралелно с тях лекарите предписват лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт в здраво състояние. Обикновено това са инхибитори на протонната помпа: рабепразол, омепразол и други лекарства.

Лечението на НСПВС трябва да продължи минимално време и в минималната ефективна доза. Пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти в старческа възраст обикновено се предписват доза, която е под средната терапевтична доза.

Тази предпазливост се дължи на факта, че в тази категория пациенти метаболитните процеси се забавят и периодът на отнемане на лекарството е много по-дълъг, отколкото при млади и доста здрави хора.

Най-популярните НСПВС

Индометацин (индометацин, Меиндол) – лекарството се предлага в капсули или таблетки. Има подчертан аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Забавя агрегацията на тромбоцитите (залепване заедно).

Максималната концентрация в кръвния поток на активното вещество достига два часа след поглъщането. Времето за елиминиране варира от 4 до 11 часа. Лекарството обикновено се прилага 2-3 пъти на ден за 25-50 mg.

Предвид факта, че лекарството има доста силни странични ефекти, в момента лекарите го предписват изключително рядко. Има много по-безопасни лекарства от индометацин. Те включват:

• Almiral.
• Диклофенак.
• Naklofen.
• Diklak.
• Dikloberl.
• Voltaren.
• Olfen.

Всяка форма на инжектиране: инжекции, капсули, таблетки, гел, супозитории. Медикаментите имат изразен аналгетичен, противовъзпалителен, антипиретичен ефект.

Ускорени скорости и почти напълно абсорбирани в стомашно-чревния тракт. Активното вещество на максималната концентрация в кръвта достига още 20-40 минути след приложението.

При заболявания на ставите максималната концентрация на лекарството в синовиалния ексудат се отбелязва след 3-4 часа. Полуживотът от плазмата е 1-2 часа, а от тялото – 3-6 часа. Той се екскретира с жлъчни изпражнения и урина.

Дозата, препоръчвана за възрастни пациенти, е 50-75 mg три пъти дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 300 mg. Единична доза за интрамускулно инжектиране е 75 mg, мултиплициране – 2 пъти на ден.

Маз или гел се нанася тънък слой върху областта на възпалените стави. Процедурата се повтаря 2-3 пъти на ден.

капсули Това е Etolac (Fort Etol) – 400 мг. Аналгетичните противовъзпалителни и антипиретични характеристики на това лекарство се изразяват съвсем ясно. Лекарството осигурява умерена селективност – главно засяга възпалителния фокус върху COX-2.

Когато се приема орално незабавно се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството не зависи от употребата на антиацидни лекарства и храна. Активното вещество достига максималната си концентрация в кръвта след един час. Почти напълно се свързва с кръвните протеини. Времето на полуелиминиране на кръвта е 7 часа, екскретирано предимно от бъбреците.

Лекарството се предписва за дългосрочно или спешно лечение на ставни заболявания, когато трябва да се бързо облекчаване на възпаления и болка (анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит, остеоартрит). Използва се за синдром на болка от всякакъв произход.

Препоръчва се в дози от 400 mg 3 пъти дневно след хранене. При продължителен терапевтичен курс, дозата на лекарството трябва да се коригира. Противопоказанията са стандартни, както при другите НСПВС. Селективното действие на Етодолак обаче гарантира, че появата на странични ефекти е много по-рядко, отколкото при приемането на други нестероиди.

Той блокира ефекта на някои лекарства срещу хипертония, по-специално ACE инхибитори.

Пироксикам (Piroxicum, Fedin-20) – таблетки от 10 mg. В допълнение към анестезиращите, противовъзпалителните и антипиретичните свойства, той също така гарантира антиагрегантни ефекти. Бързо и почти напълно се абсорбира в храносмилателния тракт. Абсорбцията забавя едновременния прием с храна, но този ефект не влияе върху степента на експозиция.

Най-високата концентрация в кръвния поток на Piroxicam достига 3-5 часа след приема. При интрамускулно приложение на разтвора съдържанието му в кръвта е много по-високо, отколкото при поглъщане. 40-50% от пироксикам навлиза в синовиалния ексудат, но присъствието му се открива в кърмата. Поради това, по време на кърменето Piroxicam е противопоказан.

Лекарството се разцепи в черния дроб и напуска тялото заедно с изпражненията и урината. Полуживотът е 24-50 часа. Вече половин час след приемането на хапчето, пациентът отбелязва анестезия, която продължава 24 часа.

Дозата на лекарството се предписва от лекар, в зависимост от сложността на заболяването (от 10 mg до 40 mg на ден). Отрицателните ефекти и противопоказанията са стандартни за другите НСПВС.

Ацеклофенак (Diclotol, Aertal, Zerodol) – таблетки от 100 mg. Лекарството може да замести Диклофенак, тъй като има подобни характеристики.

Поглъщането осигурява бързо и почти пълно абсорбиране на стомашно-чревната лигавица. Степента на усвояване се забавя, ако приемате хапчето докато ядете, но степента на ефективност на лекарството остава на същото ниво. Ацеклофенак се свързва напълно с плазмените протеини и в тази форма се разпространява в цялото тяло.

Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока – 60%. Периодът на полуживот е средно 4-5 часа. Той се екскретира основно с урина.

Препоръчва се да приемате 100 mg по време на хранене и да пиете много вода. При пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата.

Нежеланите реакции включват:

• гадене;
• диспепсия;
• диария;
• болка в коремната област;
• виене на свят;
• повишена активност на чернодробните ензими.

Тези симптоми се наблюдават доста често (10%). По-сериозните прояви (стомашна язва) са много по-редки (0,01%). Независимо от това, рискът от нежелани реакции може да бъде намален, ако пациентът получи минимална доза за кратко време.

Ацеклофенак не се предписва по време на бременност и кърмене. Лекарството намалява ефекта на антихипертензивните лекарства.

Теноксикам (Texamen-L) – прах за инжекционен разтвор. Предписва се за интрамускулни инжекции от 2 ml на ден. При артрит, дневната доза се увеличава до 40 ml.

Курсът на инжекциите продължава 5 дни. Инжекциите се извършват по едно и също време. Повишава ефекта на антикоагулантите.

Други лекарства

Lornoxicam (Larfix, Xefokam, Lorakam) – таблетна форма за 4 и 8 mg; прах за приготвяне на инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg активен ингредиент.

За перорално приложение, препоръчваната доза е 8-16 mg на ден 3 пъти. Таблетката се приема преди хранене и се измива с голямо количество вода.

Интрамускулно или интравенозно, Lornoxicam се прилага 1-2 пъти на ден за 8 mg. Пригответе разтвора предварително, лекарството се разрежда непосредствено преди инжектирането. При пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата. Въпреки това, лекарството трябва да се приема внимателно, поради възможни странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Etorikoksib (Arkoksiya, Eksinef) е селективен инхибитор на СОХ-2. Таблетна форма за перорално приложение на 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Лекарството не повлиява производството на простагландини на стомаха, не влияе на функцията на тромбоцитите. Лекарството се приема перорално, а времето на прием на храна няма значение. Дозата, която лекарят ще предпише за лечението на ставната патология, зависи пряко от тежестта на заболяването. Диапазонът му е 30-120 mg на ден. При пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата.

Страничните ефекти от лечението с еторикоксиб са много редки. Обикновено те се отбелязват от тези пациенти, които приемат лекарството повече от една година. Такова дългосрочно лечение е необходимо за сериозни ревматични заболявания. В този случай спектърът на нежеланите реакции е широк.

Nimesulid (Nimid, Nimegesik, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulid и други) – гранули за приготвяне на суспензия, 100 mg таблетки, гел в епруветката. Селективен инхибитор на COX-2 с изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Нимесулид се приема перорално 2 пъти на ден за 100 ml след хранене. Продължителността на терапевтичния курс във всеки отделен случай се определя индивидуално. При пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата.

Поставете тънък слой върху засегнатата област и леко я разтривайте в кожата. Процедурата се провежда 3-4 пъти на ден.

Дозата изисква намаляване на тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция. Потискайки работата на черния дроб, лекарството може да предизвика хепатотоксичен ефект. Приемайте бременни жени с нимезулид е противопоказано, особено през третото тримесечие. Не се препоръчва да се приема лекарство с кърмене, тъй като то е в състояние да проникне в млякото.

Експертът ще ви каже как правилно да избирате НСПВС във Видеоклипа в тази статия.

ВАЖНО 👩‍⚕️ Опитах всички, всички рецепти от народната медицина, от разтриване с чесън, вани за крака и гимнастика до компрес с урина. Не мога да кажа, че нещо ми помогна особено.  Решението дойде неочаквано ...

---