Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) от ново поколение: преглед

Нестероидните противовъзпалителни средства от новото поколение са без преувеличение най-популярните наркотици в света.

Няма нито една медицинска индустрия, в която представител на тази група няма да бъде регистриран в стандарт за грижа за определена болест.

Те са много ефективни, но употребата им в повечето страни е ограничена до рецепта, тъй като независимото използване на тази група лекарства може да бъде вредно.

Какви средства са свързани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Представители на тази група малко над 30, обаче, широко се използват около 10 лекарства.

Групата от НСПВС включва лекарства, които инхибират ензима циклооксигеназа, участва в синтеза на маркери на възпалението: простагландини, тромбоксани и простациклин. Тези вещества участват в процеса на повишаване на температурата и болката. Има три типа циклооксигеназа ензим (изоформа), които имат различни функции.

Циклооксигеназа тип 1 – винаги присъства в тялото, той участва в синтеза на простагландини и други вещества, които защитават стомаха, бъбреците, както и регулиране на микроциркулацията.

Циклооксигеназата тип 2 – се образува в организма с възпаление, присъства периодично. Синтезира вещества, участващи в процесите на възпаление и клетъчно делене.

Циклооксигеназата тип 3 – рецепторите на този ензим се намират главно в нервната система, третата изоформа участва в процесите на повишаване на температурата и играе роля в синдрома на болката.

В съответствие с факта, че има 3 вида ензими, има 3 групи НСПВС.

1. Селективните (селективни) блокери на COX 1 – най-популярният представител на всички НСПВС – аспирин.
2. Неселективни (безразборно) блокери СОХ 1 и СОХ 2 – повечето НСПВС: диклофенак, индометацин, кетопрофен, кеторолак, пироксикам.
3. Селективни инхибитори на COX 2-нимесулид, мелоксикам, рофекоксиб, целекоксиб.
4. Селективни инхибитори на СОХЗ – парацетамол, аналгин.

Селективните инхибитори на СОХ1 и неселективните COX инхибитори 1, 2 са „старото“ поколение на тази група лекарства. Аспиринът се използва широко в малки дози като антитромбоцитно средство (средство за разреждане на кръвта) за профилактика на сърдечно-съдови бедствия.

Инхибиторите на СОХЗ са отделна група и трябва да се отбележи, че аналгин (метамизол натрий) не е разрешен за употреба в повечето страни, в които страната ни има право да използва. И парацетамол се използва широко като упойка в Европа и Съединените щати.

Ново поколение COX инхибитори, механизъм на действие

Инхибиторите на COX 2 са нестероидни препарати от така нареченото „ново“ поколение, те се използват главно в практиката на съвременния лекар.

Инхибиторите на СОХ2 са разделени на:

• Препарати с преобладаващо инхибиране на COX 2 – нимезулид, мелоксикам. Те все още имат лек инхибиторен ефект върху COX 1, особено при продължително приемане.
• Силно селективните инхибитори на СОХ2 са целекоксиб, рофекоксиб.

Механизмът на действие на COX 2 инхибиторите (нимезулид, мелоксикам)

Процесът на възпаление се образува изоформа на циклооксигеназа 2, при получаване на СОХ 2 инхибитор, той бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, 89% от активната съставка в кръвния поток. Влизайки в кръвния поток, лекарството замества рецепторите, които са рецептори за СОХ2, като по този начин се намалява броят на възпалителните маркери (простагландини).

В допълнение към блокирането на тези рецептори, има и частична конкурентна замяна на COX-1 рецепторите, особено когато лекарствата се приемат за дълго време или когато терапевтичната доза е превишена.

Особеността на тази група е намаляване на селективността при продължителна употреба или прилагане на лекарството в големи дози. Това съответно увеличава честотата на страничните ефекти, тъй като при тези условия могат да се проявяват нежелани ефекти, зависими от COX 1.

Механизмът на действие на високо селективните инхибитори на СОХ2 (целекоксиб, рофекоксиб)

При поглъщане лекарството се абсорбира от храносмилателния тракт, навлизайки в системното кръвообращение, конкурентно блокира COX2 рецепторите. При стандартни терапевтични концентрации той не действа върху СОХ1.

Какви са различните „стари“ инхибитори от „нови“ лекарства?

В контраст, СОХ 1 и неселективни инхибитори на СОХ 1 и 2, селективни и високо селективни инхибитори на изоформата на циклооксигеназа 2 по време на лечението не е толкова ефективен, колкото „стари“ поколение, и честотата на заболявания на храносмилателната система четири пъти по-ниска в сравнение с не-селективни инхибитори, Y някои, например, целекоксиб, седем пъти.

Също разлика от СОХ-1 инхибитори, е липсата на ефект върху съсирването на кръвта (СОХ-1 е – зависим ефект), така че честотата на страничните ефекти – под формата на повишена кръвосъсирването среща в тази група от лекарства е много по-рядко.

Когато се използват COX 2 инхибитори, бронхоспазъм, бронхиална астма или сърдечна недостатъчност са по-малко вероятни. Има и по-безопасно приемане при възрастните хора.

Съвременните проучвания отварят инхибиторите на NSAID COX 2, от друга страна – в ролята на възможните противотуморни средства. В лабораторните проучвания целекоксиб показва антипролиферативен и антитуморен ефект.

Общи противопоказания и индикации за използването на селективни инхибитори на СОХ2

Показанията за прием на инхибитори на НСПВС са много големи. Официалните инструкции за прилагането на тази група от лекарства е предимно разпространени различни заболявания на ставите и гръбначния стълб, тъй като по-голямата част от проучвания, проведени в тази област, и е най-честата причина за болка.

Свидетелство

• Синдром на болката.
• Болести на ставите: ревматоиден артрит, артрит, остеоартрит, последствия от наранявания, подагра и др.
• Болков синдром в неврологичната практика.
• Зъбобол.
• Менструална болка.
• Главоболие.
• Като анестезия в постоперативния период.

Противопоказания

Комбинирани всички противопоказания на лекарства от тази група:

• „Асипинова триада“: бронхиална астма, непоносимост към аспирин, полипоза на носа и парасанални синузи;
• улцерозна лезия на храносмилателния тракт при обостряне;
• кръвоизлив в мозъка;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• хемофилия;
• след аорто-коронарен байпас;
• бременност и кърмене;
• наркомания и алкохолизъм.

Характеристики на използването на COX 2 инхибитори

Въпреки страничен ефект на тази група от лекарства е много по-слабо изразено, отколкото с неселективни СОХ инхибитори, но повечето от страничните ефекти на СОХ-2 блокада на разположение. Следователно приемане СОХ 2, трябва да бъде над минимум половин час след хранене, когато са налични язвен дефект във всяка част на стомашно-чревния тракт, инхибиторът на приемане на СОХ-2 се смесва с профилактично блокер, протонна помпа (омепразол, пантопразол и така нататък. D .), а приемането на ден трябва да бъде двойно.

Приемаме дългосрочно използване на тази група лекарства, но трябва да се има предвид, че в този случай рискът от нежелани реакции нараства в пряка зависимост с продължителността на терапията.

Някои представители на „нови“ нестероидни лекарства

Целекоксиб

Това е силно селективен инхибитор на COX 2. При поглъщане той лесно се абсорбира, достигайки максимална концентрация след 3 часа в кръвта. Лекарството се прилага след хранене, когато се приема заедно с мазни храни, лекарството се забавя значително.

Според официалната инструкция, целекоксиб се използва за ревматоиден артрит, остеопороза, псориатичен артрит, болест на Бечетор. Най-честата странична реакция е главоболие, диспепсия. Целекоксиб се приема перорално в доза от 200 mg х 2 пъти дневно, максималната допустима доза от 400 mg х 2 пъти на ден.

Мелоксикам

При поглъщане бързо погълната от храносмилателния тракт, максималното ниво се достига след 5 часа, докато в плазмата е 89% от лекарството. Съгласно инструкцията, мелоксикам се използва за възпалителни процеси в ставите, артрит, артроза, неуточнени ставни заболявания.

Лекарството се предлага под формата на таблетка, инжектируем препарат, ректални супозитории. Мелоксикам се предписва веднъж дневно. Препоръчва се лекарството да се приема по време на хранене. Най-честият нежелан ефект от приемането на Мелоксикам е диспепсия, главоболие. При продължително приложение на мелоксикам или прилагане на терапевтични дози по-горе, неговата селективност намалява.

Нимезулид

Най-честият селективен инхибитор на COX 2. Максималната стойност се постига в кръвната плазма след 1,5 – 2 часа от приема, докато едновременно приема храна, времето за засмукване се увеличава значително. При индикации за употребата на това лекарство, за разлика от други представители, включва болка, причинена от различни причини.

Най-честите нежелани реакции: диария, гадене, повръщане, повишени чернодробни трансаминази. Лекарството се приема перорално, има водноразтворими форми, 200 mg нимезулид може да се приема колкото се може по-дълго на ден.

Защо са предписани тези предписания?

Изглежда, че страничните ефекти са по-малко, можете да отнеме много време и по каквато и да е причина, така че защо в някои аптеки тази група се освобождава по предписание? За всяко лекарство има определени индикации, които само лекар може да изложи.

Вземете НСПВС ново поколение в незначителна повод не може, защото тази група има много тежки отделните странични ефекти, например – внезапна остра бъбречна недостатъчност, предизвикана от медикамент хепатит и т.н., които могат да възникнат внезапно в млад, здрав човек и причина за смъртта му …

Също така голям брой хора, нисък праг на болка, и те са склонни да се болка в съответствие с която и синдром на лека болка и група НСПВС настъпва с течение на времето води до пристрастяване, тялото не може да функционира нормално лекарства без редовна доза, това се дължи на адаптация на циклооксигеназа рецептори инхибиране на НСПВС.

Освен това, филистин, който не е свързан с лекарството, няма да може да прецени всички рискове от едновременно приемане на лекарството с други лекарства. Например, прилагането на COX 2 блокери намалява ефекта на някои лекарства за намаляване на налягането. Следователно, независимото използване на тези лекарства не може да бъде оправдано във всеки случай.

ВАЖНО 👩‍⚕️ Опитах всички, всички рецепти от народната медицина, от разтриване с чесън, вани за крака и гимнастика до компрес с урина. Не мога да кажа, че нещо ми помогна особено.  Решението дойде неочаквано ...

---